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聚乙二醇修饰剂简介

发布日期:2019-05-28 点击次数:2296

聚乙二醇修饰剂,是带有官能团的聚乙二醇,目前主要用于蛋白质以及多肽药物修饰,以增加体内半衰期,降低免疫原性,同时还可以增加药物的水溶性,又叫修饰性聚乙二醇,修饰性PEG。

 

修饰性PEG

修饰性PEG又叫修饰性聚乙二醇,是经过化学修饰基团或者生物活性基团修饰的PEG。在药物开发研究中,为了增加蛋白或多肽药物在体内半衰期,降低免疫原性,同时增加药物的水溶性,使用有化学基团修饰的PEG与蛋白药物共价结合,与蛋白结合之前的带有修饰性基团的PEG就是修饰性PEG。

最常用的修饰剂:(1)琥珀酰亚胺活性酯类,主要用于蛋白上NH2修饰如mPEG-NHS等,这类修饰剂缺点是不能特异性修饰蛋白,修饰反应是随机修饰(2)醛基修饰剂:通过调整修饰反应pH,在弱酸性条件下,PEG醛基修饰剂可选择性修饰N末端,常用的如mPEG-ALD等(3)马来酰亚胺类:可以选择性修饰蛋白以及多肽中游离半胱氨酸。如mPEG-MAL(4)双官能团修饰剂:可用于靶向药物研究

修饰性PEG的修饰基团:

氨基(-Amine)-NH2,马来酰亚胺-Mal,羧基-COOH,巯基(-Thiol)-SH,丙醛-ALD,琥珀酰亚胺碳酸酯-SC,琥珀酰亚胺乙酸酯-SCM,琥珀酰亚胺丙酸酯-SPA,琥珀酰亚胺琥珀酸酯-SS,琥珀酰亚胺-NHS,二硫吡啶基-OPSS,醛基-CHO,正吡啶二硫基-S-S-Pyridine,巯酯基-VS,丙烯酸基-Acrylate,丙烯酸基-AC,叠氮基-Azide,生物素基-Biotin,环氧基-EP,荧光素基-Fluorescein,戊二酸基-GA,酰肼基-Hydrazide,炔基-Alkyne,对硝基苯碳酸酯基-NPC,异氰酸基-NCO,邻二硫吡啶基-OPSS,硅烷基-Silane,-SVA,BOC-,羧甲基-CM,Fmoc-NH-

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